リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について


7. 用法及び用量に関連する注意（抜粋）
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［電子添文16.2.1-16.2.3参照］


2型糖尿病患者さんに対して、リベルサスは体重減少作用が証明されています。肥満を伴う糖尿病患者さんに良い適応です。

世界で初めて製造承認された経口投与可能なGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠（一般名：セマグルチド［遺伝子組換え］）」について、詳細を見ていきましょう。

中でも，経口セマグルチドはアメリカ，ヨーロッパ，および日本で承認されている経

6. 用法及び用量
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。

リベルサスには血糖降下作用、食欲抑制作用（体重減少）があります。

リベルサス錠には吸収促進剤のサルカプロザートナトリウム（SNAC）が含まれています。これにより、服用したGLP-1受容体作動薬が分解されることなく胃から吸収されるため、経口投与が可能になったのです。

糖尿病の治療として使用する場合は添付文書に記載のとおりに4週間以上投与後に7mgに増量しますが、10日間程度で定常状態になると考えられるため、します。


また，本年3月に製造販売承認されたウゴービ®皮下注は，同じくGLP-1受容体作動薬 ..

3Hでラベル化したセマグルチド0.5mgを健康男性7例に単回皮下投与した結果、最大56日までの総投与放射能に対する尿中及び糞中の放射能排泄率は53.0%及び18.6%であった。総投与放射能のうち、セマグルチド未変化体の尿中放射能排泄率は3.12%であった。
また、セマグルチドは、ヒトトランスポーター（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3及びOCT2）に対し、阻害作用を示さなかった。

リベルサスはGLP-1受容体作動薬で、GLP-1ダイエットに使用される薬剤のうち ..

従来、オゼンピック®（セマグルチド）をはじめとした。GLP-1受容体作動薬は、アミノ酸が結合したペプチドで分子量が4000程度と大きく、さらには胃液のペプチド分解酵素によって分解されてしまうため、胃粘膜からの吸収が難しいため、経口投与は適しませんでした。しかし、製薬メーカーの研究の結果、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解酵素からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現としました。

・年間承認一覧2020年度 · ・年間承認一覧2021年度 · ・年間承認一覧2022年度 ..

3Hでラベル化したセマグルチド0.5mgを健康男性7例に単回皮下投与した結果、セマグルチドはペプチド骨格のタンパク質分解及び脂肪酸側鎖のβ酸化により代謝されると推定された。
セマグルチドは、CYP分子種に対し、誘導（CYP1A2、CYP2B6及びCYP3A4/5）あるいは阻害作用（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4/5）を示さなかった。

承認されましたので、お知らせします。 なお、別表医薬品に関する ..

2型糖尿病の患者さまを対象として、国内外で臨床試験が行われました。単独療法のほか、インスリンなどと併用しての治療でもその有効性や安全性を検証。その結果、アメリカやカナダ、スイス、EUでの承認を経て、日本でも製造承認を得ています。

（リベルサス）が発売されました。 減量効果 糖尿病治療薬として世界中で承認 ..

2型糖尿病患者における分布容積は約8Lと推定された。
セマグルチドの血漿中のアルブミンに対するin vitro 結合率は99%超であった。

* 2024年2月18日 現在（バイオ後続品および既承認成分 ..

健康男性を対象に、経口セマグルチド10mgを単回経口投与（投与後4時間絶食、投与2時間後に水200mLを飲水）したときのセマグルチドの曝露量は、飲水量別では以下の通りであった。

リベルサス（GLP-1）経口薬 · 未承認医薬品等について · 他の国内の承認医薬品等の有無について.

（3）絶食時間及び飲水量の影響
健康男性を対象に、1日1回経口セマグルチド10mgを10日間反復経口投与したときのセマグルチドの曝露量は投与後絶食時間、飲水量別では以下の通りであった。

リベルサスは糖尿病治療薬として承認されている「GLP-1経口薬」です。 期待できる効果として、 ・食欲減退・脂肪燃焼・血糖値のコントロール

リベルサス錠は2型糖尿病のみに適応した薬剤です。3mg・7mg・14mgと3つの種類があり、成人は1日1回7mgを維持用量とします。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与したあと、7mgに増量する必要があります。

武田薬品 ネシーナ錠など糖尿病治療薬4剤を帝人ファーマに承継 販売移管・製造販売承認と資産を譲渡 (21/02/26)

糖尿病治療には、インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬が用いられます。これらはいずれも注射薬でしたが、新たにノボノルディスクファーマ社の開発した経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の製造販売が承認されました。経口投薬は注射薬と比較して利用が容易であり、画期的な新薬剤の登場といえるでしょう。

承認を得て実施するものです。 対象者 : 2023年4月までに東邦大学医療センター大森病院 糖尿病・代謝・内分泌センターに

リベルサス（一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)）は2型糖尿病の治療薬として承認されているGLP-1受容体作動薬という種類の薬剤です。2021年2月5日に発売された比較的新しい薬で、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬です。

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり ..

リベルサスは2型糖尿病患者さんにおいて、体重減少作用があることが科学的に証明されています。その作用機序からは、健常な人においてもダイエット効果は明らかで、自費診療の薬として使用されています。ここではリベルサス承認時のPIONEER試験を例に提示します。

リベルサスと同一成分の注射製剤が、米国FDAで肥満治療薬として承認されています。 リスク、副作用

（2）食事の影響
健康者を対象に、1日1回経口セマグルチド5mgを5日間投与後に経口セマグルチド10mgを5日間反復経口投与したときのセマグルチドの曝露量は絶食下投与では以下の通りであった。一方、食後投与した26例中14例ではいずれの時点でも定量下限を超える濃度は認められなかった。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

（1）バイオアベイラビリティ
経口セマグルチドは、セマグルチドの吸収を促進するサルカプロザートナトリウムを含有している。経口投与後にセマグルチドは主に胃で吸収される。経口セマグルチドを食事又は他の錠剤と同時に服用した場合にはセマグルチドの吸収は低下する。また、飲水量、経口セマグルチド服用後の絶食時間及びサルカプロザートナトリウムの投与量もセマグルチドの吸収に影響を及ぼす。
母集団薬物動態解析の結果に基づき、経口投与後のセマグルチドの絶対的バイオアベイラビリティは約1%と推定された。